«Индометацин» является нестероидным противовоспалительным препаратом. В статье мы рассмотрим инструкцию по применению к «Индометацину».
Он представляет собой производное индолуксусной кислоты. Способен оказывать противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий эффект. Механизм действия основан на ингибировании фермента ЦОГ. В результате угнетается синтез простагландинов.
Состав
Согласно инструкции к «Индометацину», все фармакологические формы препарата в качестве основного активного компонента содержат индометацин. Массовая часть для каждой формы разная: в таблетках находится 25 мг активного компонента, в суппозиториях, креме и мази - 50 мг и 100 мг.
Вспомогательные ингредиенты, включаемые в препарат, могут разниться в зависимости от производителя, который выпускает медикамент. Этот факт обязательно должен учитываться врачом, назначающим ту или иную форму препарата.
Фармакологические формы
Медпрепарат может иметь несколько фармакологических форм. К примеру:
- Таблетки для перорального приема.
- Суппозитории.
- Гель.
- Мазь «Индометацин».
Инструкции по применению есть в каждой пачке.
Препарат обладает антиагрегационным, обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим действием.
Фармакодинамика, фармакокинетика
Как указывает инструкция, «Индометацин» представляет собой производное индолуксусной кислоты. Входит в группу препаратов НПВС, способных оказывать обезволивающие, антиагрегационные, противовоспалительные, жаропонижающие воздействия.
Эффективность данного медицинского препарата основана на его способности ингибировать циклооксигеназу, которая, в свою очередь, подавляет метаболические преобразования арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов. Препарат способен также тормозить агрегацию тромбоцитов.
При парентеральном и пероральном использовании «Индометацина» выраженность болевого синдрома ослабевает. Наибольшая эффективность наблюдается в отношении болей, локализованных в суставах. Болезненные ощущения - как в движении, так и в покое, становятся менее ощутимыми, скованность суставов и их утренняя припухлость снижается, объем движений существенно увеличивается. Через неделю лечения развивается антивоспалительное воздействие препарата.
При использовании наружных форм «Индометацина» устраняются боли, снижается отечность, ослабевает эритема, уменьшается утренняя скованность суставов, увеличивается двигательная активность.
Это подтверждает и инструкция по применению к «Индометацину».
Всасывание таблеток, происходящее в органах ЖКТ, довольно быстрое. Максимальная сывороточная концентрация наблюдается спустя 120 минут. Рециркуляция активного компонента начинается в кишечнике, продолжается в тканях печени. В крови определяется активный ингредиент в неизменном состоянии, а также его несвязанные метаболиты – дизметильные, дизбензоильные, дизметил-дезбензоильные. Средний период полувыведения составляет около 4,5 часов. Около 60% препарата выводится в неизменном виде и в виде метаболитов почками, около 33% - в виде метаболитов выводится кишечником.
Есть такая же инструкция и к «Индометацину Софарма».
Для препарата в форме суппозиториев характерна быстрая абсорбция в прямой кишке. При ректальном введении биодоступность активного компонента достигает 90%. Выводится в течение 4-9 часов. Метаболизм «Индометацина» происходит в тканях печени. Около 70% средства выводится почками, около 30% - кишечником.
Показания к использованию
Как нам сообщает инструкция, свечи «Индометацин» и таблетки показаны к приему пациентам при:
- Суставном синдроме, в том числе при болезненных проявлениях остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ревматоидного артрита, подагры.
- Невралгиях различной этимологии.
- Болевых синдромах в позвоночнике.
- Дисменореи.
- Миалгии.
- Диффузных болезненных состояниях соединительных тканей.
- Травматических воспалениях в мягких тканях и в суставах.
- Ревматизме.
- Инфекционно-воспалительных процессах, отмечаемых при простатите, цистите, аднексите. Может использовать в качестве вспомогательной терапии при лечении заболеваний ЛОР-органов.
В соответствии с инструкцией, мазь «Индометацин» и гель показаны пациентам, у которых наблюдается:
- Миалгия.
- Травматические воспалительные процессы, затрагивающие суставы и мягкие ткани.
- Суставной синдром, сопровождающий анкилозирующий спондилит, подагру, ревматоидный артрит, остеоартрит.
- Боли, локализованные в позвоночнике.
- Невралгии разнообразной этимологии.
В инструкции по применению к «Индометацину» есть подробная информация об этом.
Противопоказания к использованию
Медикамент в формах пероральных таблеток и ректальных свечей не следует назначать пациентам при следующих состояниях и заболеваниях:
- Возраст до 14 лет.
- Нарушения кроветворения, такие как лейкопения и анемия.
- Врожденные сердечные пороки.
- Нарушения кровяной свертываемости.
- После аортокоронарного шунтирования.
- Кровотечения.
- ХПН, прогрессирующие почечные патологии.
- Язвенные патологии ЖКТ.
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Острый ринит, крапивница, которые в прошлом были спровоцированы использованием НПВС.
- Лактация.
- Бронхиальная астма.
- Беременность.
- Язвенный колит.
- Гиперчувствительность.
- Печеночная недостаточность, активные патологии печени.
- Болезнь Крона.
Инструкцию по применению к таблеткам «Индометацин» нужно изучать очень внимательно. Свечи также не рекомендуется использовать при наличии симптомов проктита, ректальных кровотечениях, проявлениях геморроя.
Особую осторожность при назначении препарата в виде свечей и таблеток следует проявлять, если у пациента имеются следующие заболевания и состояния:
- Пожилой возраст.
- Параллельная терапия антикоагулянтами (в частности, «Варфарином»), пероральными глюкортикоидами (к примеру, «Преднизалоном»), антиагрегантами («Клопидогрелом», «Аспирином»), СИОЗС («Флуоксетином», «Пароксетином», «Циталопрамом», «Сертралином»).
- Цирроз печени, сопровождающийся портальной гипертензией.
- Заражение хеликобактер пилори.
- Гипербилирубинемия.
- ХПН.
- Никотиновая зависимость.
- Длительное использование других НПВС.
- Артериальная гипертония.
- Язвенные поражения ЖКТ.
- Патологии периферических артерий.
- Тромбоцитопения.
- Алкоголизм.
- Сахарный диабет.
- Психические расстройства.
- Гиперлипидемия.
- Эпилепсия.
- Дислипидемия.
- Паркинсонизм.
- ХСН.
- Депрессия.
- Цереброваскулярные нарушения.
- Соматические заболевания, имеющие тяжелый характер.
- ИБС.
Как указывает инструкция по применению к «Индометацину», в форме гелей и мазей их использование не рекомендовано, если:
- Имеются повреждения кожных покровов в месте аппликации препарата.
- Женщина находится на третьем триместре беременности.
- У пациента имеется гиперчувствительность к какому-либо компоненту, входящему в состав препарата.
- Пациент не достиг возраста 12 месяцев.
С осторожностью следует применять препарат в формах мазей и гелей, если:
- У пациента имеется комбинация таких заболеваний, как полипоз носа и бронхиальная астма, сопровождаемые непереносимостью НПВС.
- Женщина находится на первом или втором триместре беременности.
- В период обострения язвенных болезней ЖКТ.
- Женщина кормит грудью.
- У пациента нарушена свертываемость крови.
- Пациент не достиг возраста 6 лет.
Побочные воздействия
Согласно инструкции по применению и отзывам к «Индометацину», пищеварительная система на прием средства может отреагировать возникновением метеоризма, тошноты и рвоты, кровотечений из ЖКТ, анорексией, желтухой, неприятными или болевыми ощущениями в животе, гастритом, запором, диареей, перфорацией ЖКТ, эрозивными поражениями ЖКТ, стоматитом, стриктурой кишечника, кровотечением из сигмовидной кишки или дивертикула, гепатитом.
Со стороны НС на фоне использования «Индометацина» могут появляться такие нежелательные воздействия активного компонента, как: непроизвольное сокращение мышц, судороги, периферическая невропатия, деперсонализация, психотические эпизоды, другие психические расстройства, чувство тревоги, нарушение сна, ощущение усталости, парестезия, депрессия, паркинсонизм, головные боли, дизартрия, головокружения, обмороки, мышечная слабость.
Со стороны СС могут развиваться такие нежелательные эффекты, как аритмия, боли в груди, артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, отечность, гематурия. Что еще нам сообщает инструкция к «Индометацину»?
Со стороны системы кроветворения – гемолитическая анемия, пурпура, апластическая анемия, ДВС синдром, тромбоцитопения, экхимозы, лейкопения, петехии.
Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, протеинурия, нефротический синдром, почечная недостаточность, нарушение функциональности почек.
Также со стороны органов чувств могут возникать такие нежелательные реакции, как периорбитальные боли, тиннит, диплопия, нарушения слуха, расстройства зрительного восприятия, глухота.
Со стороны обмена веществ не исключено развитие гипергликемии, глюкозурии, гиперкалиемии.
Помимо всего прочего, на фоне приема могут возникать различные нежелательные аллергические реакции, такие как: ангионевротический отек, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, узловатая эритема, крапивница, ангиит, выпадение волос, бронхиальная астма, респираторный дистресс, диспноэ, анафилактические явления, отек легких, резкое падение АД, сыпь и зуд.
Инструкция к «Индометацину» содержит весь этот перечень побочных реакций.
Среди прочих нежелательных воздействий – напряженность молочных желез (их увеличение), носовые кровотечения, приливы, гипергидроз, вагинальные кровотечения, гинекомастия.
Дополнительно при использовании ректальных суппозиториев могут развиваться: обострение геморроя, тенезмы, раздражение слизистых оболочек в прямой кишке, обострение колита.
При использовании «Индометацина» в форме наружных мазей могут возникать такие нежелательные эффекты, как обострение псориаза, жжение в месте нанесения, гиперемия, а также сухость кожных покровов, сыпь и зуд в месте нанесения, аллергические проявления, системные проявления (в случае, если препарат используется продолжительное время). Инструкция и отзывы к «Индометацину» это подтверждают.
Дозировка, способ использования
Режим дозирования при приеме таблеток должен устанавливаться индивидуально лечащим врачом с учетом выраженности симптоматики заболевания. Принимать таблетки рекомендовано непосредственно во время еды, либо сразу после нее. Чаще всего начальная дозировка медикамента составляет 25 мг. Принимать препарат необходимо двукратно в течение суток. Рекомендованную суточную дозу следует разделять на 2-3 приема. Если клиническая эффективность при лечении неудовлетворительная, допускается повышение дозы в два раза. Схема приема остается прежняя.
Согласно инструкции по применению к «Индометацину», максимальная допустимая суточная дозировка не должна превышать 200 мг. При достижении необходимого эффекта терапию необходимо продолжать в течение месяца. Дозировка может оставаться прежней либо может быть снижена. Если курс лечения продолжительный, то в сутки следует принимать не более 75 мг.
Если требуется быстро купировать острые или тяжелые состояния, врач может рекомендовать инъекции «Индометацина». Как только желаемый результат достигается, следует перейти на использование таблеток либо суппозиториев. При болевом синдроме в органах зрения допустимо назначение глазных капель на основе индометацина, к примеру, «Индоколлир».
Инструкция по применению к свечам «Индометацин» указывает, что они предназначены для ректального введения. Вводить свечи в прямую кишку рекомендовано перед сном, предварительно очистив кишечник. Вводить свечи следует как можно глубже, это обеспечит наилучшее всасывание активного компонента. Чаще всего назначают трехкратное введение суппозиториев в дозировке 50 мг либо однократное введение свечей в дозировке 100 мг. Если у пациента наблюдаются выраженные болевые симптомы, может допускаться введение 200 мг препарата в сутки ректально в дополнение к приему пероральных форм.
«Индометацин» в наружных формах предназначен для нанесения на кожные покровы, расположенные непосредственно над болезненным местом. Нанесение геля или мази должно производиться на кожу, предварительно очищенную, обязательно – тонким слоем. Важно – на участке кожи не должно быть повреждений.
Средства 5% концентрации рекомендовано наносить в среднем 3-4 раза в сутки. Средства 10% концентрации – до 3 раз в сутки. Разовая доза для взрослых пациентов равняется столбику длиной до 5 см. При этом в сутки максимально допустимо использовать не более 20 см. При терапии пациентов детского возраста следует уменьшать рекомендованную дозу вдвое. Это описано в инструкции к «Индометацину». Аналоги будут представлены ниже.
Передозировка
Передозировка данным медикаментом чаще всего возникает при использовании ректальных или пероральных форм. Выражается она рвотой и тошнотой, головокружениями, нарушениями памяти, нестерпимыми головными болями, дезориентацией. При серьезной передозировке могут отмечаться судороги, парестезия, онемение конечностей.
Лечение при передозировке препаратом – симптоматическое.
Взаимодействие «Индометацина» с другими медицинскими препаратами. При параллельном приеме «Метотрексата», «Дигоксина» и препаратов лития увеличивается их сывороточная концентрация, что влечет за собой усиление их токсичности.
При совместном приеме с этанолсодержащими препаратами, глюкокортикоидами, колхицином и кортикотропином возрастает риск появления кровотечений ЖКТ.
Совместный прием препаратов парацетамола увеличивает вероятность нефротоксичности.
Комплексная терапия "Цефамандолом", "Пликамицином", "Цефаперазоном", "Вальпроевой кислотой", "Цефотетаном" увеличивает вероятность кровотечений. Абсорбция "Индометацина" значительно снижается, если параллельно принимать "Колестирамин" и антациды.
При одновременном приеме урикозурических препаратов и гипотензивных средств наблюдается снижение их эффективности.
При параллельном использовании снижается эффективность калийсберегающих диуретиков, возрастает вероятность развития гиперкалиемии.
Повышается нефротоксичность «Циклоспорина» и препаратов золота.
Увеличивается гематотоксичность миелотоксичных медикаментов, если принимать их параллельно с «Индометацином».
Применение в гинекологии
В соответствии с инструкцией по применению свечи «Индометацин» в гинекологии применяются при:
- альгодисменореи (болевом синдроме при месячных);
- эндометриозе и аденомиозе;
- цистите;
- аднексите (воспалении придатков матки);
- кисте яичника;
- миоме матки;
- в послеоперационном периоде;
- угрозе выкидыша.
В день можно применять не более 1-2 свечи. Инструкция по применению к «Индометацину» в гинекологии это подтверждает.
Благодаря такой дозировке медикамента в крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Вот мы и рассмотрели инструкцию по применению к «Индометацину». Перейдем к аналогам.
Аналоги
Подробно инструкцию по применению к аналогам «Индометацина» мы рассматривать не будем.
К препаратам, имеющим схожее терапевтическое воздействие, относятся: «Найз», «Ибупрофен», «Пироксикам», «Кетанов», «Наклофен», «Раптен», «Кеторол», «Ортофен», «Кеталгин», «Диклак», «Биоран», «Вольтарен», «Диклоран», «Аэртал», «Диклофенак», «Адолор», «Долгит», «Ультрафастин», «Вольтарен».
Отзывы
Большинство отзывов пациентов, проходивших терапию с использованием «Индометацина» в форме таблеток или свечей, положительные. Очень часто пациенты отмечают эффективность лекарственного препарата по части обезболивания и воздействия против воспалительных процессов. Многие пациенты сообщают, что именно использование «Индометацина» позволило им избавиться от отечности в спине, мышцах, суставах, от болевых ощущений, сопровождающих разнообразные патологии опорно-двигательного аппарата. Побочные эффекты при этом возникают крайне редко. В то же время некоторые пациенты сообщают, что существенной эффективности от таблеток и свечей нет, хотя побочные эффекты возникают. Дело в том, что средства НПВС должны подбираться индивидуально – медикамент, эффективный для одного пациента, может оказаться неэффективным для другого.
От индивидуальных характеристик организма зависит и эффективность индометациновых мазей и гелей. Важно, что данные формы препарата, даже если они неэффективны, лишь в редких случаях провоцируют развитие нежелательных реакций.
Довольно часто встречаются сообщения о назначении суппозиториев на основе "Индометацина" при терапии разнообразных гинекологических заболеваний, что само по себе странно, ведь инструкция к препарату не содержит информации о возможности применения медикамента в области гинекологии. Помимо этого, использование "Индометацина", как и других НПВС, не рекомендовано беременным женщинам, а также в период лактации.